(R) -4-пропил-дигидрофуран-2-он для приготовления бриварацетама CAS 63095-51-2

(R) -4-пропил-дигидрофуран-2-он является промежуточным соединением Brivaracetam, номер CAS 63095-51-2, который является важным ключевым промежуточным соединением для Brivaracetam. Его синтетические методы в основном делятся на химический синтез и ферментативный катализ:
Первый получают взаимодействием (R) -эпихлоргидрина с дифенилмалонатом с получением фенил 2-оксо-3-оксабицикло [3.1.0] гексан-1-карбоксилата. И затем подвергают взаимодействию с этилмагнийбромидом с получением фенилового эфира 2-оксо-4-пропилтетрагидрофуран-3-карбоновой кислоты, который декарбоксилируют при высокой температуре с получением (R) -4-пропил-ди-гидрофуран-2-она cas 63059- 51-2. Этот метод дорогой.
Во-вторых, (1) вектор двукратной экспрессии pET-30a лигировали с синтетическим геном-мишенью с помощью лигазы Т4 в течение ночи, и 10 мкл продукта лигирования добавляли к 100 мкл компетентных клеток Rosetta (DE3) и помещали на лед 30 мин, тепловой удар при 42 ℃ в течение 60 сек. Поставить на лед на 2 мин. Предварительно нагретую 0,45 мл среду LB добавляли и инкубировали при 37 ° С в течение 1 часа при 220 ° С. 200 мкл бактериальной жидкости добавляли в чашку LB, содержащую 100 мкг / мл канамицина, и культивировали при 12 ° С в течение 12-16 в течение ночи для получения рекомбинантного штамма E. coli Rosseta;
Отдельную колонию рекомбинантной E.coli, содержащую ген ен редуктазы, инокулировали в жидкую среду LB, содержащую устойчивость к ампициллину, для активации в течение ночи; значение OD 600 для встряхиваемой культуры доводили до 0,6-0,8 и добавляли индуцирующий агент для продолжения культивирования в течение ночи; клетки собирали центрифугированием. Клетки суспендируют в фосфатном буфере, суспензию клеток помещают в ледяную баню, разрушают ультразвуковыми волнами и, наконец, центрифугируют для получения рекомбинантной олефинредуктазы;
2: добавление рекомбинантной олефинредуктазы, кофермента, системы регенерации кофермента и субстрата 4-н-пропил-2 (5Н) -фуранона, полученного на стадии 1, в водно-фазовый буфер, имеющий рН 6,0-9,0;
3: после завершения реакции примеси в растворе отфильтровывают с помощью диатомовой земли, и фильтрат экстрагируют этилацетатом, сушат над безводным сульфатом натрия и, наконец, перегоняют при пониженном давлении и перекристаллизовывают, получая промежуточное соединение бривацетама ( R) -4-пропилдигидрофуран-2 (3H) -он CAS 63095-51-2.

Thera. Категория: Противоэпилепсия

Cas №: 63095-51-2

Синоним: бривацетам промежуточный 1 ; Бривацетам промежуточное соединение ; 2 (3Н) -фуранон, дигидро-4-пропил-; (R) -4-пропил-дигидрофуран-2-он
(Р)-

Молекулярная формула: C7H12O2

Молекулярный вес: 128.17

Assay: ≥98.%

Упаковка: экспорт достойной упаковки

Паспорт безопасности материала: предоставляется по запросу

Использование: (R) -4-пропил-дигидро-фуран-2-он CAS 63095-51-2 используется для изготовления бриварацетама, бривацетам является производным рацетама леветирацетама, используемого при лечении приступов с частичным началом. Brivaracetam связывает SV2A с аффинностью в 20 раз более высокой, чем леветирацетам 2. Он доступен под торговой маркой Briviact, производимой UCB.