Тенофовир Alafenamide Фумарат (GS7340; ГС-7340; ОО 7340) номер CAS 379270-38-9

Тенофовир alafenamide фумарат номер CAS является 379270-38-9, это новый нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, быстро превращается в тенофовир после приема внутрь и вводят под действием клеточных киназ Фосфорилированию по тенофовир дифосфат ингибирует ВИЧ и ВГВ-активности на конкурсной основе привязки природных гидратированных полинуклеотидов с использованием-рибоза субстратов ингибировать вирусную полимеразу и включения в вирусную ДНК вызывает прекращение ДНК удлинение. Поскольку тенофовир alafenamide имеет более низкую твердом состоянии температура плавления и меньшую растворимость в воде, что губительно для приготовления фармацевтических препаратов и распада в лекарственных препаратов,так тенофовир alafenamide был разработан в качестве fumarateform для разработки. Многие документы раскрывают фумарат соль форма тенофовира alafenamide и процесс его приготовления, добавив тенофовир alafenamide и фумаровая кислота в ацетонитриле и отопление, чтобы принести растворение твердой, горячей фильтруют, охлаждают до 5 ° C и поддерживают в течение 16 часов, отделяют фильтрацией, и, наконец, сушат и получают продукт. Хотя эти документы раскрывают препарат тенофовира alafenamide фумарат, ни одна из его форм не раскрыта. Исследования показали, что тенофовир alafenamide количество фумарата КАС 379270-38-9, подготовленные в соответствии с этими опубликовано препаратов может производить различные кристаллические формы при содержании тенофовир alafenamide варьируется.
Из-за тенофовир alafenamide фумарат значительно улучшилось в растворимы в воде, физические свойства и так далее, чем в его форме свободного основания,необходимо дальнейшее изучение его кристаллической форме. В нашем исследовании тенофовира alafenamide фумарат кристаллы, мы удивительно обнаружен ряд новых модификаций тенофовира alafenamide фумарат, с ярко выраженной порошковой рентгеновской дифракционной картины характеристик, а способ приготовления прост, превосходной химической стойкостью, подходит для различных составов.

Тенофовир Alafenamide (ГС-7340) номер CAS 379270-38-9 роман для пролекарство тенофовира, в основном используется для лечения ВИЧ-инфекции и гепатита В, это новой поколение пролекарства тенофовира, чем Тенофовир дизопроксил фумарат. Клинических данных показывает, что в 10 раз меньше, чем дозы тенофовира дизопроксила фумарата и имеет аналогичные способности, чтобы очистить вирус, и имеют более высокий уровень безопасности и толерантности. В настоящее время, четырех препаратов для лечения СПИДа Тенофовир Alafenamide (ГС-7340) номер CAS 379270-38-9 был одобрен FDA США. Кроме того, односторонние с Тенофовиром Alafenamide (с GS-7340) в качестве активного ингредиента гепатита лечение препаратами на 2016 год был одобрен в США FDA перечисленных,до сих пор считается лучшей лечение гепатита В препараты.. есть три основных идей о его синтеза, первый-iethyl фосфита в качестве сырья, после конденсации и esterfication с параформальдегид для получения соответствующих промежуточных продуктов, а затем 6 шагов для получения целевого продукта, этот метод является громоздким, выход не является высокой. Вторая идея-дифенил фосфита в качестве сырья, после конденсации с хлорметил бензиловый эфир, а затем гидролиз, хлорирование, конденсация, сепарация, снятие защиты, этерификации и получения целевых продуктов, эта идея нуждается в использовании драгоценного металла катализатора hydrogenationused, чтобы добраться до снятие защиты условия ,он имеет высокое требование на оборудование. Третья-непосредственно с тенофовира в качестве исходного материала, сначала отопление реакции хлорирования реагент для получения РМПА-2CL, а потом через однореакторный метод и воспринимать реакцию с фенолом и L-аланина изопропилового эфира, чтобы получить целевой продукт сырой, из-за тенофовир очень возмужала на рынке, цена является относительно низким. Мы думаем использовать ее как отправную materia-это более реально.

Тера. Категория: Анти-ВИЧ

CAS Никакой.:379270-38-9

Синоним: ТАФ; Тенофовир alafenamide фумарат; торговое название: Genvoya;GS734; г-734; г 7340;

Молекулярная Формула:C21H29N6O5P.C4H4O4

Молекулярный Вес: 593.55

Очищенность: ≥98.%

Упаковка:экспорт достойная упаковка

Паспорт безопасности:по запросу

Тенофовир alafenamide, также известный как ТАФ и GS-7340, представляет собой нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы (Ниот) и Роман пролекарство тенофовира. Блокируя обратную транскриптазу, ТАФ предотвратить размножение ВИЧ и снизить содержание ВИЧ в организме. Тенофовир alafenamide является пролекарством, которое означает, что он неактивный препарат. В теле, тенофовир alafenamide превращается в тенофовир дифосфат (ЦФП-ДП). Тенофовир alafenamide фумарат был утвержден в ноябре 2015 года для лечения ВИЧ-1.

Связанных С Промежуточными:
1) фенил ((((р)-1-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)пропан-2-ил)окси)метил)фосфонатные 379270-35-6
2) ГС-7340 промежуточными 379270-36-7
3) ГС-7340 КАС 379270-37-8
4) Тенофовир alafenamide КАС hemifumarate 1392275-56-7

5) Тенофовир alafenamide КАС фумарат 379270-38-9