Лечение лейкоза ЗЭП-5676 номер CAS 1380288-87-8

ЗЭП-5676 номер CAS 1380288-87-8, новый препарат для лечения редкого подтипа лейкоза ЗЭП-5676 признан FDA как редкое заболевание. Препарат в настоящее время находится в стадии клинических исследований. Пострадавших от этой новости, цена акций компании также выросла.ЗЭП-5676 номер CAS 1380288-87-8 является ингибитором фермента называется DOT1L. DOT1L играет важную роль в патогенезе смешанных клеток лейкоза линии. Epizyme разрешил Celgene владеть ЗЭП-5676 права продажи за пределами рынка США.
Согласно правилам FDA на редкие лекарства, болезни, заболевания, с количеством пациентов менее 200.000 могут быть определены как редкие заболевания, по сравнению с приблизительно 5000 пациентов со смешанной клеток лейкоза линии. ЗЭП-5676 Epizyme исследования получите ряд льготных мер, таких как сокращение налогов после приобретения квалификации для редких болезней препарат.
ЕР-5676 является конкурентным ингибитором s-аденозилметионин (Sam) белка метилтрансферазы DOT1L с ки 80 часов, что более чем 37,000 более избирательным, чем у всех других Пмц, подавляя опухоль H3K79 метилирования. . Этап 1.ЗЭП-5676 снижается H3K79 диметилирования в MV4-11 клеток с ic50 2.6 нм. ЗЭП-5676 снижает H3K79 метилирования в концентрации - и время-зависимым образом, но не имеет никакого эффекта на других сайтах гистонов, в результате которого гене муж и селективной апоптотической клетки убивать ключевые цели, которые ограничены в своих МЛЛ переставить клетки лейкова. ЗЭП-5676 ингибирует пролиферацию расширения mll-AF4 переставить клетки MV4-11 с ic50 9 нм.
В МЛЛ переставляется модели ксенотрансплантата лейкоз, ЗЭП-5676 привели к дозозависимой противоопухолевой активности после непрерывной внутривенной инфузии в течение 21 дня. На самую высокую дозу 70.5 мг / кг / сут, лечение прекращают после того, как опухоль полностью решен, и нет роста опухоли на срок до 32 дней. Нет значительной потери веса или значительную токсичность произошел в ЗЭП-5676 крыс.

Тера. Категория:Анти-рак

CAS Никакой.: 1380288-87-8

Синоним:(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol

Молекулярная Формула:C30H42N8O3

Молекулярный Вес:562.70628

Фармакопея: в доме оин.

Спецификации:по запросу

Упаковка:экспорт достойная упаковка

Паспорт безопасности:по запросу